면역약리학

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Tacrolimus (FK506)

작성자 닥터코리아 조회수 2526
Tacrolimus(FK506)



Tacrolimus는 Streptomyces tsukubaensis가 생성하는 면역 억제제이다.



Cyclosporine과 화학적으로는 유사하지 않으나 작용 기전은 유사하다.

두 약제 모두 모든 조직 세포의 세포질에 흔하게 존재하는 peptidyl-prolyl isomerase와 결합한다. Cyclocporine은 cyclophyllin에 결합하고 tacrolimus는 FK-binding protein(FKBP)과 결합한다. 두 약물은 모두 동일한 세포질내 인산화효소를 억제하여 T 세포 특이적인 전사를 억제한다. 이 전사 요소 즉 NF-AT는 활성화된 T 세포가 인터루킨을 생성하는데 필요하다.



Tacolimus는 무게로 비교하면 면역 반응을 억제하는데 cyclosporine보다 10~100배 더 강하다.

Tacrolimus는 심장, 신장, 췌장, 그리고 간장 이식 후에 시도되고 있다. 신장 이식 후에 tacrolimus를 투여하여 얻은 결과는 cyclosporine과 유사하다. 심장 이식에서는 tacrolimus가 cyclosporine보다 더 우수하다고 알려졌으나 확인되지는 않았다.

그러나 tacrolimus를 투여한 환자에서 코르티코스테로이드에 저항을 보이는 이식 거부 반응의 빈도가 낮았다. 뿐만 아니라 tacrolimus는 거부반응에 대한 전형적인 치료로 실패한 환자에서 효과적이었다.



Tacrolimus는 구강이나 정맥 내로 투여할 수 있다. 반감기는 9~12시간이다. Tacrolimus는 간장의 P450 효소에 의하여 대사된다.



독작용으로는 신독성, 신경 독성, 인슐린 치료를 필요로 할 정도의 과혈당증과 소화기 기능 장애가 있다.