항원충약

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Mefloquine

작성자 닥터코리아 조회수 1752




Mefloquine



구조 및 성상 : fluorinated 4-quinolinemethanol이다. 비수용성이며 경구제만 있다. 건조 상태를 유지해야 한다.



작용 기전 : quinine과 비슷하다.



내성 : 내성은 점차 증가하고 있다. 내성 기전은 밝혀지지 않았으며, quinine이나 halofantrine과 교차 내성이 있다.



약물 동력학 : 경구 투여 후 70-80%가 흡수되며 반감기는 20일로 길다. 대

부분 간에서 대사되며 10%이하가 신장으로 배설된다. 단백결합률은 98%이며 혈청보다 적혈구 안으로 축적되어 농도가 2-3배 높다.



임상적 적응증 : 열대열 말라리아의 예방과 치료에서 효과가 증명되었으며,

특히 약제 투여의 간편성으로 1990년대 들어 열대열 말라리아 예방에 1차적으로 선택된다.



부작용 및 안전성 : 비교적 안전한 약제이며, 예방 목적으로 사용할 때에는

신경계 부작용이 인종에 따라 발생할 수 있다. 치료 목적으로 다량을 사용할

때에는 신경계 부작용이 더 흔하다. 임신부에게 투여하면 사산 위험이 있을 수 있으며, 과민반응이 있는 사람에게는 금기이다.



투여 방법 및 투여량 : Lariam (1정이 250 mg)이라는 상품명으로 국내에서

도 판매된다. 예방 목적으로는 250 mg을 1주일에 한번씩 복용하며, 치료 목

적일 때에는 750-1250 mg을 한번이나 두 번에 나누어 투여한다 (내성 정도

와 면역 상태에 따라 용량이 다름). 소아에게 예방 목적으로 사용할 때 용량

은 체중이 20 kg이하면 1/4정을 1주일마다, 20-30 kg면 1/2정, 31-45 kg면

3/4정, 45 kg이상이면 1정을 사용한다. Mefloquine과 pyrimethamine-

sulfadoxine의 병합제제가 있기는 하지만 치료 목적으로만 사용한다.





Proguanil과 chlorproguanil



구조 및 성상 : Biguanide에 속하는 항말라리아제이며, 경구 약제만 있다.



작용 기전 : 자체는 항말라리아력이 약하며, 대사 물질인 cycloguanil이 주

작용물질이며, dihydrofolate reductase억제제이다. 결과적으로 pyrimidine

nucleotide가 고갈되어 핵산 형성을 억제한다.



내성 : Dihydrofolate reductase의 변형에 의한다. Pyrimethamine도 내성 기

전이 같으나 변이 부위가 다르기에 pyrimethamine에 내성이어도 proguanil

에는 감수성이 있을 수 있다. 내성률은 높은 편이고 열대열 말라리아, 삼일열, 사일열 말라리아에서 보고되었다.



약물 동력학 : 경구 투여 후 흡수는 90% 이상으로 잘되며 대사가 되어 항

말라리아력을 나타내는 cycloguanil과 chlorcycloguanil로 변한다. 동양인의

20%까지에서 이런 변환을 하지 못하며, 임신부에서도 변환이 감소한다. 반감기는 11-20시간이며, 40%가 요와 대변으로 배설된다.



임상적 적응증 : Proguanil은 atovaquone과 함께 해서 열대열 말라리아 치

료 목적으로 사용하며, 예방 효과도 증명되었다. Dapsone-proguanil은 열대

열 말라리아 치료로 사용한다. Chloroquine내성 열대열 말라리아의 예방을

위해 chloroquine-proguanil을 사용했으며, 안전성은 있었으나 예방 효과가

떨어져, 임신부 외에서는, mefloquine으로 대치되었다.



부작용 및 안전성 : 안전한 약제로 임신부에게도 사용할 수 있다. 위장관 부

작용이 있을 수 있고 구강이나 성기 궤양, 탈모, 범혈구감소증이 보고되었다.



투여 방법 및 투여량 : 예방 목적으로 사용하며 단독보다는 chloroquine과

함께 복용하며 100 mg을 매일 복용한다. Dapsone (4 또는 8 mg/kg)과 함께

chlorproguanil (1.25 mg/kg)을 사용하여 열대열 말라리아 치료용으로도 사

용한다. Atovaquone-proguanil은 atovaquone 참조.